A heroína é descendente direta da morfina, e ambas são tão relacionadas que a heroína, ao penetrar na corrente sanguínea e ser processada pelo fígado, é transformada em morfina. 

A droga tem sua origem na papoula (apiáceos), planta da qual é extraído o ópio.
 
Processado, o ópio produz a morfina, que em seguida é transformada em heroína. 
A papoula empregada na produção da droga é cultivada principalmente no México, Turquia, China, Índia e também nos países do chamado triângulo Dourado (Birmânia, Laos e Tailândia).
A morfina é um alcalóide natural do ópio, que deprime o sistema nervoso central, e foi a primeira droga opiácea a ser produzida em 1803. Como poderoso analgésico, suas propriedades foram amplamente empregadas para tratar de feridos durante a Guerra Civil Americana, em meados do século passado. 
A heroína foi aplicada em viciados em morfina, e os cientistas comprovaram que a droga aliviava os sintomas de abstinência dos morfinômanos.

Durante doze anos acreditou-se que a heroína poderia substituir, segura e eficazmente, a morfina. Além das doenças anteriormente “tratadas” pela morfina, a heroína também foi usada como remédio para a cura do alcoolismo. Por ironia, ficou provado que a heroína é ainda mais viciante do que a morfina, podendo criar dependência em apenas algumas semanas de uso. 
 Ao ser consumida (geralmente por injecção intravenosa), a heroína pode causar inicialmente náusea e acessos de vómitos, mas à medida que o organismo se adapta aos efeitos da droga o usuário passa a sentir-se num estado de excitação e euforia, às vezes semelhante ao prazer sexual. Simultaneamente a droga induz sensações de paz, alívio e satisfação, que se desvanecem algum tempo depois. Como o efeito é relativamente breve (mais ou menos 60 minutos), o usuário é impelido a consumir nova dose de droga.
Dentro de algum tempo de uso constante, ele sentirá necessidade de quantidades cada vez maiores de heroína, não para sentir prazer, mas simplesmente para evitar os terríveis sintomas da abstinência. O viciado em heroína torna-se apático, letárgico e obcecado pela droga, perdendo todo interesse pelo mundo que o cerca. Ficar sem a droga significa um verdadeiro inferno para ele, que passa a sentir dores atrozes, febres, delírios, suores frios, náusea, diarreia, tremores, depressão, perda de apetite, fraqueza, crises de choro, vertigens, etc.
Apesar de tudo isso, algumas teorias recentes sustentam que ninguém morre de overdose de heroína, já que testes em animais mostraram que não existe uma dose letal da droga. Afirma-se que uma dose de heroína pode ser mortal para um viciado em certas ocasiões, mas em outras não.

Essas teorias consideram que, nesses casos, não é a heroína a causa da morte, mas sim um efeito semelhante ao choque causado pela injecção de misturas de heroína com outras substâncias utilizadas para adulterar a droga vendida ilegalmente. Como se não bastassem os perigos da heroína, ela ainda é consumida em coquetéis conhecidos como speedballs, onde a droga é misturada com anfetaminas ou cocaína. Esta última mistura foi responsável pela morte do cantor e comediante John Belushi, em 1982.
Da mesma forma que a heroína foi descoberta como remédio para a morfina, outras substâncias vêm sendo pesquisadas para resolver o problema do vício em heroína. 
Uma delas é a metadona 
, uma mistura química sintética que alivia os sintomas de abstinência de heroína. Sintetizada pelos alemães durante a Segunda Guerra Mundial, a metadona é um opiáceo produzido em laboratório, pouco mais potente que a morfina. Ela é quase tão eficaz quando aplicada por via intravenosa. 



Doses adequadas de metadona podem durar até 24 horas, e por isso a droga vem sendo empregada, nos Estados Unidos, para tratar viciados em heroína. Seu uso é totalmente restrito a clínicas e hospitais que aplicam a metadona em pacientes dependentes de heroína, que precisam da droga para escapar dos sintomas da síndrome de abstinência. Entretanto, o viciado que não receber a sua dose também está sujeito a sofrer diarreia, suores, insónia, e dores de estômago, provocados pela falta da substância.
Ela também é considerada altamente viciante, mas não produz a euforia gerada pela heroína. A metadona não causa tolerância e, a medida que o tratamento vai evoluindo, o usuário pode reduzir paulatinamente as doses até livrar-se do vício.